La proprotein convertase subtilisine/kexine type 9 (PCSK9) est une protéase-chaperone impliquée dans le processus de dégradation du récepteur des lipoprotéines de basse densité (LDL-R). La relation entre PCSK9 et le métabolisme du cholestérol a été révélée par le fait que des mutations dans le gène de PCSK9 provoquent une diminution du taux de LDL cholestérol et réduisent le risque d'infarctus du myocarde. Le blocage de PCSK9 permet de diminuer le taux de LDL-cholestérol en réduisant la dégradation des récepteurs aux LDL-cholestérol.

• AcM ciblant PCSK9 :

  Alirocumab (PRALUENT®) ; Evolocumab (REPATHA®)

• Références :

- Bao X, Liang Y, Chang H, Cai T, Feng B, Gordon K, Zhu Y, Shi H, He Y, Xie L. Targeting proprotein convertase subtilisin/kexin type 9 (PCSK9): from bench to bedside. Signal Transduct Target Ther. 2024 Jan 8;9(1):13. doi: 10.1038/s41392-023-01690-3. PMID: 38185721; PMCID: PMC10772138.

- Macchi C, Ferri N, Sirtori CR, Corsini A, Banach M, Ruscica M. Proprotein Convertase Subtilisin/Kexin Type 9: A View beyond the Canonical Cholesterol-Lowering Impact. Am J Pathol. 2021 Aug;191(8):1385-1397. doi: 10.1016/j.ajpath.2021.04.016. Epub 2021 May 19. PMID: 34019847.

- Della Badia LA, Elshourbagy NA, Mousa SA. Targeting PCSK9 as a promising new mechanism for lowering low-density lipoprotein cholesterol. Pharmacol Ther. 2016 Aug;164:183-94. doi: 10.1016/j.pharmthera.2016.04.011. Epub 2016 Apr 29. PMID: 27133571.

- Thèse de pharmacie : Apport des nouveaux hypocholestérolémiants dans la prise en charge de l'hypercholestérolémie familiale et du risque cardiovasculaire. Juliette Renard, 2018